Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь Пазер (Paser)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты.

Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие.

При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Показания к применению

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 4 г; пакет (пакетик) 6.48 г пачка картонная 30;

Фармакодинамика

Конкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке.

По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1–5 мкг/мл).

Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно.

Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие.

При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект.

Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В12.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях.

Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Использование во время беременности

Полагают, что аминосалицилаты, применяемые в I триместре беременности, могут вызывать врожденные дефекты плода. Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Противопоказания к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.

Побочные действия

Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.

Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза в сутки. Для детей - 150-300 мг/кг/сут., частота приема 3-4 раза в сутки.

Взаимодействия с другими препаратами

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B12 (риск развития анемии).

Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов.

При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование.

Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов).

Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом.

Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов.

Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Меры предосторожности при приеме

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители).

Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической.

При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови.

При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС.

При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Особые указания при приеме

Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден.

Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).

Условия хранения

При температуре не выше 15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

24 мес.

120