Раствор для инфузий М-йодбензилгуанидин, 123-I (M-iodbenzylguanidin, 123-I)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Препарат имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном норэпинефрином. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических нейронов симпатической нервной системы и конкурируя с норэпинефрином, препарат, в отличие от него, не имеет медиаторных свойств, не влияет на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта. Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя энергозависимыми механизмами: Na-зависимым путем и путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата Na-зависимым путем.

Показания к применению

Используется в качестве диагностического средства для визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях. Для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики ее нарушений при различной кардиальной патологии (инфаркте миокарда, аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в т.ч. диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда). Для диагностики катехоламиновых опухолей (в т.ч. первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медуллярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костно-мозговой инфильтрации при нейробластомах).

Форма выпуска

раствор для внутривенного введения 400 МБк; флакон (флакончик) 10 мл упаковка 1;
раствор для внутривенного введения 1000 МБк; флакон (флакончик) 10 мл упаковка 1;
раствор для внутривенного введения 800 МБк; флакон (флакончик) 10 мл упаковка 1;

Фармакодинамика

Препарат имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном норэпинефрином. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических нейронов симпатической нервной системы и конкурируя с норэпинефрином, препарат, в отличие от него, не имеет медиаторных свойств, не влияет на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта. Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя энергозависимыми механизмами: Na-зависимым путем и путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата Na-зависимым путем.

Фармакокинетика

Подобна норэпинефрину. После в/в введения наиболее высокая концентрация наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких. Тканевая концентрация (% дозы/г): печень — 0,76, сердце — 0,64, легкие — 0,17, мышцы — 0,02, кровь — 0,02. После попадания в клетку большая часть препарата при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины. Выводится почками 40–55% за 24 ч и 70–90% за 96 ч, преимущественно в неизменном виде.

Противопоказания к применению

Общеклинические противопоказания к проведению радионуклидных исследований.

Побочные действия

Не выявлены.

Способ применения и дозы

В/в, в положении больного лежа или сидя. Обязательна предварительная блокада щитовидной железы йодидом натрия (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после.

Рекомендуемые дозы: взрослым — 110–300 МБк/кг; детям — 4 МБк/кг.

Лучевые нагрузки. Критическими органами облучения являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки. У детей до 1 года наибольшая лучевая нагрузка падает на яичники и селезенку.

Лучевые нагрузки на органы и все тело (мЗв/МБк): мочевой пузырь — 0,087441, надпочечники — 0,0089416, красный костный мозг — 0,0091336, селезенка — 0,0072091, все тело — 0,0098463.

При необходимости препарат следует разбавить необходимым количеством 0,9% раствора NaCl.

Взаимодействия с другими препаратами

Симпатолитические и гипотензивные ЛС, антагонисты Ca2+ и адреноблокаторы снижают концентрацию препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Особые указания при приеме

Работа с препаратом должна проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности». Срок годности препарата — 30 ч с момента приготовления.

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения радиоактивных веществ и источников ионизирующего излучения.

120