Таблетки пероральные М-Эслон (M-Eslon)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Возбуждает опиатные рецепторы ЦНС (дельта-, мю- и каппа-), понижает возбудимость болевых и кашлевых центров: оказывает противошоковое действие при травмах. Вызывает снотворный эффект, эйфорию, активацию центра блуждающих нервов и появление брадикардии. Ингибирует условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, потенцирует действие депримирующих средств. Стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может возбуждать хеморецепторные пусковые зоны продолговатого мозга и индуцировать рвоту (у некоторых пациентов угнетает рвотный центр).

Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора. Тормозит секрецию ЖКТ, стимулирует выделение антидиуретического гормона и уменьшает мочеотделение. Понижает основной обмен и температуру тела.

Угнетает дыхательный центр: малые дозы урежают и увеличивают глубину дыхательных движений, большие - усугубляют урежение и делают дыхание менее глубоким, снижая легочную вентиляцию токсические дозы индуцируют периодическое дыхание типа Чейна - Стокса и последующую остановку дыхания.

Показания к применению

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.

Форма выпуска

капсулы ретард 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 2,5,10;
капсулы ретард 30 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 2,5,10;
капсулы ретард 60 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 2,5,10;
капсулы ретард 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 2,5,10;

Фармакодинамика

Возбуждает опиатные рецепторы ЦНС (дельта-, мю- и каппа-), понижает возбудимость болевых и кашлевых центров: оказывает противошоковое действие при травмах. Вызывает снотворный эффект, эйфорию, активацию центра блуждающих нервов и появление брадикардии. Ингибирует условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, потенцирует действие депримирующих средств. Стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может возбуждать хеморецепторные пусковые зоны продолговатого мозга и индуцировать рвоту (у некоторых пациентов угнетает рвотный центр).

Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора. Тормозит секрецию ЖКТ, стимулирует выделение антидиуретического гормона и уменьшает мочеотделение. Понижает основной обмен и температуру тела.

Угнетает дыхательный центр: малые дозы урежают и увеличивают глубину дыхательных движений, большие - усугубляют урежение и делают дыхание менее глубоким, снижая легочную вентиляцию токсические дозы индуцируют периодическое дыхание типа Чейна - Стокса и последующую остановку дыхания.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в системный кровоток при пероральном и парентеральном введении, имеет невысокую биодоступность (метаболизируется при "первом прохождении" через печень). Большая часть дозы конъюгируется с глюкуроновой кислотой в печени и кишечнике, образуя неактивный морфин-3-глюкуронид и активный морфин-6-глюкуронид сохраняют активность и продукты биотрансформации (норморфин, кодеин и сложный эфир морфина и серной кислоты). В крови около 35% связано с белками.

Проникает через гистогематические барьеры. Распределяется по всему организму, преимущественно в почки, печень, легкие и селезенку, менее - в мозг и мышцы. Определяется в спинномозговой жидкости (в т.ч. в форме активного морфин-6-глюкуронида), плаценте, грудном молоке. Среднее значение Т 1/2 - 1,7 ч для морфина и 2,4-6,7 ч для морфина-3-глюкуронида. Около 10% экскретируется с желчью и фекалиями, остальное - с мочой в виде конъюгатов. За 24 ч выделяется 90% дозы, следовые количества определяются в моче через 48 ч.

Действие развивается через 10-15 мин при п/к инъекции и спустя 20-30 мин после приема внутрь и продолжается 3-5 ч.

Противопоказания к применению

Дыхательная недостаточность, абдоминальная боль неясной этиологии, тяжелая печеночная недостаточность, травма головного мозга или внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст (до 2,5 лет).

Побочные действия

Тошнота, рвота ,запор/диарея,холестаз,задержка мочи, угнетение дыхания,галлюцинации,делирий, повышение внутричерепного давления, физическая и психическая зависимость (после 1-2 нед регулярного приема).

Синдром отмены: зевота, мидриаз , слезотечение, выделения из носа, чихание, мышечные подергивания, головная боль, астения, потливость, беспокойство, раздражительность, инсомния, анорексия , снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях, абдоминальные и мышечные спазмы, тахикардия, неровное дыхание, гипертермия, гипертензия.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая (можно вскрыть капсулу и смешать ее содержимое с кашей, мармеладом, йогуртом), запивая небольшим количеством жидкости, взрослым и подросткам — по 10, 30, 60 или 100 мг каждые 12 ч. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от интенсивности боли и анальгезирующего эффекта.

Передозировка

Характеризуется выраженными побочными проявлениями.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, введение специфических антагонистов (налоксон, налорфин, левалорфан).

Взаимодействия с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО.

Особые указания при приеме

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса, использование морфина должно быть немедленно прекращено. У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции. Иногда может возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином. Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °C

Срок годности

24 мес.

120