Таблетки пероральные К.Э.С. (C.E.S.)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Регулируют развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование вторичных половых признаков.

Облегчают или купируют проявления климактерического синдрома — вазомоторные расстройства, эмоциональные (раздражительность, тревога, депрессия) и урогенитальные (атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов) симптомы.

Предотвращают развитие постменопаузного остеопороза, повышают уровень ЛПВП, снижают — ЛПНП и общего холестерина, уменьшают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению

Климактерический синдром (приливы, ночная потливость, нарушения сна, раздражительность, тревога, депрессия, атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов), эстрогенная недостаточность в периоды менопаузы и постменопаузы, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, сердечно-сосудистые заболевания в периоды менопаузы и постменопаузы, гипогонадизм у женщин, состояния после овариэктомии, первичная дисфункция яичников, неоперабельный рак предстательной железы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; флакон (флакончик) 100;
Таблетки, покрытые оболочкой 0.625 мг; флакон (флакончик) 100;
Таблетки, покрытые оболочкой 0.625 мг; флакон (флакончик) 25;
Таблетки, покрытые оболочкой 0.625 мг; флакон (флакончик) 31;
Таблетки, покрытые оболочкой 0.625 мг; флакон (флакончик) 1000;
Таблетки, покрытые оболочкой 0.9 мг; флакон (флакончик) 100;
Таблетки, покрытые оболочкой 1.25 мг; флакон (флакончик) 100;
Таблетки, покрытые оболочкой 1.25 мг; флакон (флакончик) 1000;

Фармакодинамика

Регулируют развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование вторичных половых признаков.

Облегчают или купируют проявления климактерического синдрома — вазомоторные расстройства, эмоциональные (раздражительность, тревога, депрессия) и урогенитальные (атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов) симптомы.

Предотвращают развитие постменопаузного остеопороза, повышают уровень ЛПВП, снижают — ЛПНП и общего холестерина, уменьшают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

Компоненты препарата растворимы в воде и хорошо абсорбируются в ЖКТ, проникают в целевые ткани (половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз), цитоплазму и ядра клеток, где стимулируют синтез РНК и белка.

Биотрансформация происходит, в основном, в печени, эстрогены выводятся с желчью, но реабсорбируются из кишечника и возвращаются в систему портальной вены.

Водорастворимые конъюгаты эстрогенов с кислотными свойствами ионизируются в организме и выводятся почками с минимальной реабсорбцией в канальцах.

Использование во время беременности

Категория действия на плод по FDA — X.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, рак молочной железы или подозрение на него (за исключением неоперабельного), эстрогензависимые опухоли, активные тромбофлебиты или тромбоэмболии, нарушения функции почек и печени, серповидно-клеточная анемия, длительная иммобилизация, синдромы Дубина — Джонсона и Ротора, вагинальные кровотечения неясной этиологии, беременность и кормление грудью.

Побочные действия

Депрессия, головная боль, увеличение массы тела, гиперплазия эндометрия, увеличение и болезненность молочной железы, предменструальноподобный синдром, отеки, изменения функции печени, желтуха, сыпь и пигментные пятна на лице, раздражения под контактными линзами, контактные аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь. Принимают циклами (от 21 до 25 дней с последующим перерывом на 5–7 дней).

Минимальные эффективные дозы подбираются индивидуально.

Как правило, при симптомах менопаузы, в постменопаузе — 0,3–1,25 мг в день, гипогенитализме, аменорее (циклы 21 и 20 дней соответственно) — 2,5–7,5 мг/сут, при раке молочной железы — 10 мг 3 раза в день не менее 3 мес, рак предстательной железы — 1,25–2,5 мг 3 раза в день.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Снижают эффект ингибиторов ацетилхолинэстеразы, антикоагулянтов, антидепрессантов, противодиабетических средств. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью (под постоянным наблюдением) назначают при сахарном диабете, эпилепсии, мастопатии, рассеянном склерозе, тиреотоксикозе, порфирии.

Длительное использование эстрогенов может повышать вероятность развития рака эндометрия; для снижения риска гиперпластических изменений эндометрия применяют в сочетании с гестагеном с 10 по 14 день месячного цикла.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности

30 мес.

120